Patří mezi drogy, jde o alkaloid povzbuzující činnost srdce a nervové soustavy. Celosvětově jde zřejmě o nejrozšířenější stimulant. Stejně jako u jiných drog si lze vypěstovat návyk a závislost s potřebou zvyšování konzumované dávky. Patří do skupiny xantinů společně s teobrominem (obsažen v kakau) a teofylinem (obsažen v čaji). Nejčastějším zdrojem kofeinu je konzumace kávy, ale i kolových nápojů a různých energy drinků (často kombinujících obsah kofeinu z kávy a z guarany). Přílišná konzumace může vyvolat poruchu srdečního rytmu (tachykardie). Při konzumaci kávy záleží na její přípravě, která ovlivňuje výsledný obsah vylouhovaného kofeinu.